ACE阻害薬の違い・使い分け｜なぜARBではない？代表薬と処方意図を整理

高血圧や心不全の処方で見かけるACE阻害薬。ARBより処方頻度は少ないものの、
エナラプリル、リシノプリル、イミダプリルなど複数の薬があり、処方を見たときに迷うことがあります。

ACE阻害薬は基本的な作用機序や副作用は共通していますが、国内適応・対象年齢・排泄経路に違いがあります。この記事では、処方監査で確認したいポイントを現場向けに整理します。

※本記事は2026年7月時点の添付文書・ガイドラインをもとに作成しています。

代表的なACE阻害薬はどう使い分ける？

ACE阻害薬同士の違いは、降圧力の優劣よりも、国内適応や小児適応、排泄経路から考えると分かりやすくなります。

薬剤	選択を考える主な場面	特徴
エナラプリル	高血圧、慢性心不全	心不全での使用実績が豊富。生後1か月以上の小児高血圧にも適応
リシノプリル	高血圧、慢性心不全	活性体として作用。主に腎排泄。6歳以上の小児高血圧にも適応
イミダプリル	高血圧、腎実質性高血圧、1型糖尿病性腎症	1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の国内適応が特徴
ペリンドプリル	高血圧	国内適応は高血圧症。1日1回で使用
テモカプリル	高血圧、腎実質性高血圧	胆汁・腎排泄型で、腎排泄だけに依存しない

エナラプリル・リシノプリル

高血圧と慢性心不全に適応があり、心不全処方で見かけやすい薬です。

エナラプリルはプロドラッグで、リシノプリルは体内で活性化を必要としません。
ただし実際の選択は、治療歴・腎機能・処方医の使用経験・継続性などを含めて判断されます。

・心不全を目的とした処方か
・利尿薬、β遮断薬、MRA、SGLT2阻害薬が併用されているか

を確認しましょう。

イミダプリル

1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の国内適応があることです。

「糖尿病患者にはイミダプリル」という意味ではなく、適応はあくまで1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症であり、2型にそのまま当てはめることはできません。

検査値があれば

腎臓の検査値（eGFR、Crr等）

を確認しましょう

ペリンドプリル

適応は高血圧症のみです。

エナラプリルやリシノプリルのような慢性心不全、イミダプリルのような糖尿病性腎症の国内適応はありません。

テモカプリル

高血圧症と腎実質性高血圧症に適応があります。

テモカプリルは胆汁・腎排泄型ですが、腎機能低下時に無条件で安全という意味ではありません。
腎機能、K値、血圧、脱水の有無など、ACE阻害薬に共通する確認は必要です。

ACE阻害薬はどのように効く？

ACE阻害薬は、アンジオテンシンⅠ→Ⅱへの変換酵素（ACE）を阻害し、
血管収縮・アルドステロン分泌・Na/水分貯留を抑え、糸球体内圧を下げます。
JSH2025でも主要降圧薬の一つに位置づけられています。

その結果、

といった作用が得られます。

なぜACE阻害薬では空咳が起こる？

ACEは炎症を引き起こす、ブラジキニンを分解する酵素でもあるため、ACE阻害薬ではブラジキニンが蓄積し、
乾いた咳や血管性浮腫が起こることがあります。

ARBはACEを直接阻害しないため、空咳が起こりにくいのが大きな違いです。

なお、ACE阻害薬による咳は投与直後に限らず、数週間〜数か月後に目立つこともあります。
原因のはっきりしない乾性咳嗽が続く場合は、

• 開始時期に出現したか
• 痰の有無
• 感染症や喘息の有無
• 心不全による咳
• 夜間や臥位で悪化の有無

を確認します。

咳が出やすいのに、なぜACE阻害薬を使う？

高血圧のみの治療では、忍容性の面からARBが選ばれることも少なくありません。

一方でACE阻害薬には、心不全を中心に長年蓄積された臨床実績があります。すでにACE阻害薬で安定し、
咳や血管性浮腫がない患者では、あえてARBへ変更する必要があるとは限りません。

現場では、次のような処方背景が考えられます。

• 慢性心不全を意識している
• 薬剤固有の適応がある
• 以前から問題なく継続している

慢性心不全での注意点とARNIへの切り替え

エナラプリルとリシノプリルには慢性心不全の適応があります。
ただし現在のHFrEF治療はACE阻害薬だけで考えるものではなく、2025年改訂版心不全診療ガイドラインでは、ARNI・β遮断薬・MRA・SGLT2阻害薬などを組み合わせます。

心不全患者にACE阻害薬が処方されている場合は、

・安定しているか
・ARNIを使えない理由があるか
・血圧が低くないか
・腎機能とK値
・併用薬（β遮断薬・MRA・SGLT2阻害薬）
・利尿薬による脱水

などを確認します。

ARNIへの切り替えは36時間空ける

ACE阻害薬とサクビトリル・バルサルタン（エンレスト）を近接して使用すると、
ブラジキニンの分解が強く抑えられ、血管性浮腫のリスクが高まります。

どちらの方向の変更でも、少なくとも36時間空ける必要があります。

モニタリング項目（開始・増量後／CKD）

ACE阻害薬やARBは、アルブミン尿を伴うCKDで重要な薬です。KDIGO 2024では、糖尿病の有無にかかわらず、中等度〜高度のアルブミン尿を伴うCKD患者に推奨されています。ただし腎機能が低下している患者すべてに使うわけではなく、ACE阻害薬とARBの併用は高K血症・急性腎障害・低血圧のリスクを高めるため原則避けます。

開始・増量後は、次の項目を確認します。

CKD患者では、開始・増量後2〜4週間以内に血圧・Cr・K値を確認するのが推奨されます。4週間以内にCrが30%を超えて上昇した場合は、脱水・NSAIDs・腎動脈狭窄などの原因を確認します。軽度のCr上昇だけで直ちに中止せず、変化量と患者背景から判断することが重要です。

特に注意したい禁忌

血管性浮腫の既往

ACE阻害薬によるものだけでなく、遺伝性、後天性、特発性などの血管性浮腫の既往がある患者には使用できません。
口唇、舌、顔、喉の腫れや呼吸困難がある場合は、緊急対応が必要です。

妊娠中・妊娠している可能性がある場合

妊婦または妊娠している可能性のある女性には禁忌です。
妊娠可能年齢の患者では、妊娠希望や妊娠の可能性を確認します。

サクビトリル・バルサルタン使用中または中止後36時間以内

血管性浮腫のリスクがあるため併用できません。

特定の血液浄化療法

AN69膜を使用した血液透析や、一部のアフェレーシスでは、ACE阻害薬との併用によりショックを起こす可能性があります。
透析やLDLアフェレーシスを受ける患者では、ACE阻害薬の服用情報が共有されているか確認します。

服薬指導で伝えたいこと

ACE阻害薬を服用する患者には、次の症状があれば相談するよう説明します。

体調不良時に一律で自己中止するよう伝えるのではなく、連絡方法をあらかじめ確認しておくことが大切です。

ACE阻害薬は誤嚥性肺炎を予防する？

ACE阻害薬はブラジキニンやサブスタンスPの分解を抑えるため、咳反射・嚥下反射を改善し、誤嚥性肺炎を減らす可能性が報告されています。
それを意図とした処方があることも事実です。

ただし、研究結果は一貫しておらず、誤嚥性肺炎予防の国内適応もありません。
誤嚥予防だけで使用するのではなく、患者の脳血管や血圧の状態も確認することが大事でしょう。

明らかな乾性咳嗽が続いている場合は、予防効果を期待して継続するのではなく、副作用として処方の見直しを検討します。

まとめ

ACE阻害薬は、すべてACEを阻害する薬ですが、国内適応や薬物動態には違いがあります。

ACE阻害薬を見たときは、薬剤名だけでなく、

「高血圧・心不全・糖尿病性腎症のどれが目的か」
「空咳や血管性浮腫がないか」
「腎機能とK値に問題がないか」
「ARNIへの切り替えではないか」

を確認すると、処方意図と注意点を整理しやすくなります。

参考資料

• 日本高血圧学会「高血圧管理・治療ガイドライン2025」
• 日本循環器学会・日本心不全学会「2025年改訂版 心不全診療ガイドライン」
• KDIGO 2024 Clinical Practice Guideline for the Evaluation and Management of CKD
• PMDA：エナラプリルマレイン酸塩添付文書
• PMDA：リシノプリル添付文書
• PMDA：イミダプリル塩酸塩添付文書
• PMDA：サクビトリル・バルサルタン添付文書
• PMDA医療安全情報「ACE阻害薬服用患者の血液浄化時の注意について」